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曲美替尼
- PD-1原理介绍： 不可切除或转移的BRAF V600E或V600K基因突变型黑色素瘤，不适用于之前已经接受BRAF抑制剂治疗的患者。
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曲美替尼
【英文商品名】Mekinist
【英文药品名】 Trametinib
【中文药品名】曲美替尼
【生产厂家名】葛兰素史克(GSK)
【批准日期】2013年5月29日
【作用机制】曲美替尼作为首个分裂原活性剂抑制剂，通过抑制信号蛋白(BRAF V600E或V600 K)的磷酸化过程，使其发生功能障碍，最终抑制黑色素瘤细胞在体内和体外的生长。
【适应症和用途】不可切除或转移的BRAF V600E或V600K基因突变型黑色素瘤，不适用于之前已经接受BRAF抑制剂治疗的患者。
【剂型和规格】药片;0.5mg，1mg，2mg，30片/盒
【剂量和给药方法】
(1)开始用曲美替尼治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。
(2)曲美替尼的推荐剂量方案是2 mg口服每天1次作为单药和与达拉菲尼150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用曲美替尼。
【不良反应】
(1)最对MEKINIST作为单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻，和淋巴水肿.
(2)为MEKINIST用dabrafenib联用最常见不良反应(≥20%)包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘，和肌痛。
【特殊人群中使用】
(1)哺乳母亲：终止药物和哺乳。
(2)有生殖潜能女性和男性：与女性患者商议妊娠计划和预防。可能损伤生育能力。