阿帕西普
- PD-1原理介绍： ZALTRAP，与5-氟尿嘧啶[5-fluorouracil]，甲酰四氢叶酸，伊立替康[irinotecan]- (FOLFIRI)联用，是适用于转移结肠癌(mCRC)是对含奥沙利铂方案耐药或后已进展患者。
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阿帕西普
【英文商品名】Zaltrap
【英文药品名】 aflibercept
【中文药品名】 阿柏西普输注溶液
【生产厂家名】赛诺菲
【批准日期】 2012年8月3日
【作用机制】Ziv-aflibercept作用如同一个可溶性受体结合至人VEGF-A(平衡解离常数KD为0.5 pM对VEGF-A165和0.36 pM对VEGF-A121)，对人VEGF-B (KD为1.92 pM)，和对人PlGF(对PlGF-2的KD为39 pM)。通过结合至这些内源性配基，ziv-aflibercept可抑制其同源受体结合和激活。这种抑制作用可导致心血管形成减低和血管通透性减低。
在动物中，ziv-aflibercept被显示抑制内皮细胞的增殖，因此抑制新血管的生长。在小鼠中抑制外移植结肠肿瘤的生长。
【适应症和用途】ZALTRAP，与5-氟尿嘧啶[5-fluorouracil]，甲酰四氢叶酸，伊立替康[irinotecan]- (FOLFIRI)联用，是适用于转移结肠癌(mCRC)是对含奥沙利铂方案耐药或后已进展患者。
【剂型和规格】注射型;单次使用小瓶：100 mg/4 mL (25 mg/mL)，200 mg/8 mL (25 mg/mL)
【剂量和给药方法】
4 mg/kg每2周作为历时1小时静脉输注;不给静脉(IV)推注或丸注给药。
【不良反应】 最常见不良反应(所有级别，≥20% 生率和对ZALTRAP/FOLFIRI方案发生率至少大于2%)是白细胞减少，腹泻，中性粒细胞减少，蛋白尿，AST增加，口腔炎，疲乏，血小板减少，ALT增加，高血压，体重减轻，食欲减退，鼻衄，腹痛，发声困难，血清肌酐增加，和头痛。
【特殊人群使用】
(1)妊娠：根据动物数据，ZALTRAP可能致胎儿危害。
(2)哺乳母亲：终止药物或哺乳考虑药物对母亲的重要性。
(3)女性和男性生殖潜能：使用高效避孕时和直至末次剂量海鸥最小3个月。