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lonsurf

  • PD-1原理介绍: LONSURF适用为有转移结肠直肠癌以前用基于氟嘧啶-,奥沙利铂-和伊立替康化疗,一个抗-VEGF生物学治疗,和如RAS野生型,一个抗-EGFR 治疗治疗过患者的治疗。
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Lonsurf
lonsurf(TAS-102)

【英文商品名】Lonsurf

【英文药品名】 trifluridine and tipiracil

【中文药品名】三氟胸苷和 盐酸盐片

【生产厂家名】Taiho oncology lnc(日本大鹏药业)

【批准日期】2015年9月

【作用机制】LONSURF是基于胸苷核苷类似物,曲氟尿苷,和胸苷磷酸化酶抑制剂,tipiracil组成,在克分子浓度比值1:0.5(重量比值,1:0.471)。包括tipiracil通过胸苷磷酸化酶抑制其代谢增加曲氟尿苷暴露。

摄入癌细胞后,曲氟尿苷背掺入至DNA,干扰DNA合成和抑制细胞增殖。曲氟尿苷/tipiracil在异种移植物小鼠显示对KRAS野生型和突变体人结肠直肠癌的抗肿瘤活性。

【适应症和用途】LONSURF适用为有转移结肠直肠癌以前用基于氟嘧啶-,奥沙利铂-和伊立替康化疗,一个抗-VEGF生物学治疗,和如RAS野生型,一个抗-EGFR 治疗治疗过患者的治疗。

【剂型和规格】片剂;15 mg 曲氟尿苷/6.14 mg tipiracil;20 mg 曲氟尿苷/8.19 mg tipiracil

【剂量和给药方法】

⑴推荐剂量:以28天为一个疗程,在第1天至5天和第8天至12天每天两次给药,剂量为35mg/㎡,最大剂量为80mg。

⑵在早餐或晚餐餐后1小时服药。

⑶不要对丢失剂量之后或在原有剂量的基础上服用额外剂量。

【不良反应】 最常见不良反应(≥10%)是贫血,中性粒细胞减少,虚弱/疲乏,恶心,血小板减少,食欲减退,腹泻,呕吐,腹痛,和发热。

【特殊人群中使用】

(1)妊娠期用药:根据动物数据及其作用机制,LONSURF可致胎儿危害。忠告妊娠妇女对胎儿潜在风险。

(2)哺乳期用药:没有数据评估LONSURF或其代谢物对哺乳喂养婴儿或对乳汁生产的影响。因为其在哺乳喂养婴儿中对严重不良反应的潜能,忠告妇女用LONSURF治疗期间和最终剂量随后一天不要进行哺乳。

(3)有生殖潜能女性和男性用药:忠告有生殖潜能女性治疗期间使用有效避孕。因为对遗传毒性的潜能,忠告有生殖潜能女性伴侣的男性用LONSURF治疗期间使用避孕套和最终剂量后至少3个月避孕。

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