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依魯替尼
- PD-1原理介绍： 依鲁替尼是一个激酶抑制剂，适用范围为： (1)曾接受至少1次既往治疗套细胞淋巴瘤(MCL)患者; (2)曾接受至少1次既往治疗的慢性淋巴细胞白血病(CLL)。
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【英文商品名】Imbruvica
【英文药品名】Ibrutinib
【中文药品名】依鲁替尼
【生产厂家名】强生公司
【批准日期】2015年12月11日
【作用机制】依鲁替尼是一种小分子BTK抑制剂，能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合，从而抑制其活性。BTK全称Bruton'styrosinekinase，在BCR信号通路、细胞因子受体信号通路中传递信号，介导B细胞的迁移、趋化、粘附。临床前研究证明，依鲁替尼能够抑制恶性B细胞的增殖、生存。
【适应症和用途】依鲁替尼是一个激酶抑制剂，适用范围为：
(1)曾接受至少1次既往治疗套细胞淋巴瘤(MCL)患者;
(2)曾接受至少1次既往治疗的慢性淋巴细胞白血病(CLL)。
【剂型和规格】胶囊：140mg
【剂量和给药方法】
MCL：560mg，口服，每天一次(4粒140mg胶囊)
CLL：420mg，口服，每天一次(3粒140mg胶囊)
【不良反应】 最常见不良反应(≥25%)是血小板减少，中性粒细胞减少，腹泻，贫血，疲乏，肌肉骨骼痛，瘀伤，恶心，上呼吸道感染，和皮疹。
【特殊人群中使用】 肝受损：有中度或严重基线肝受损患者避免使用Imbruvica。有轻度受损患者减低Imbruvica剂量。